Właściwości lecznicze wybranych związków naturalnych
i półsyntetycznych
dr Henryk St. Różański
Spis TreściMetionina
Cholina
Betaina
Carnitine (karnityna), Levocarnitine(lewokarnityna)
Kwas liponowy - Thioctic acid
Tryptofan
Witamina B15 (B17) – kwas pangamowy (Pangamicacid)
Pyłek kwiatowy (pszczeli)
Tran - Oleum Morrhuae seu Oleum Jecoris Aselli
Sitosterole
Sylimaryna
Olej z rekina – Oleum Piscium
Koenzym Q10
Sinice
Wybrani przedstawiciele sinic
Właściwości toksykologiczne sinic
Właściwości farmakologiczne sinicy Spirulina
Metionina
Właściwości biochemiczne metioninyMetionina (Met., M), czyli kwas (+)-2-amino-4-(metylotio)-masłowy (C5H11NO2S, kwas L-alfa-amino-gamma-metylo-tiomasłowy) jest niezbędnym aminokwasem siarkowym (aminokwas egzogenny).
Człowiek dorosły potrzebuje 20 mg metioniny na kg masy ciała na dobę, czyli około 1,5 g metioniny do dobę.
Metionina jest niezbędna do translacji, czyli syntezy białek. Metionina jest pierwszym przyłączanym aminokwasem podczas budowania łańcucha polipeptydowego.
Formą aktywną metabolicznie jest S-adenozylometionina. W tej formie jest dostarczycielem grup metylowych (donor grup -CH3). Grupy metylowe są przenoszone na związki aminowe przy udziale enzymów – metylotransferaz. Metionina uczestniczy w detoksykacji, czyli odtruwaniu organizmu. Reguluje proces keratynizacji naskórka, włosów i paznokci.
S-adenozylometionina powstaje w cyklu aktywnego metylu. Gdy oddaje grupę metylową przekształca się w S-adenozylohomocysteinę. Grupa adenozylowa jest odczepiana od S-adenozylohomocysteiny, przez co powstaje homocysteina. Metylotransferaza homocysteinowa metyluje homocysteinę dzięki czemupowstaje metionina. Z udziałem ATP metionina jest aktywowana do
S-adenozylometioniny. Uwolnione zostają przy tym trzy grupy fosforanowe. Do procesu niezbędna jest witamina B12 (cyjanokobalamina), która wchodzi w skład metylotransferaz.
Metionina jest potrzebna do syntezy kwasów nukleinowych, choliny, betainy glicynowej, fosforanu kreatyny i adrenaliny. Zwiększa syntezę glutationu. Glutation jest to gamma-glutamylo-cysteinyloglicyna. W formie zredukowanej, dzięki wolnej grupie tiolowej służy do redukcji nadtlenków. Wyłapuje reaktywne czynniki elektrofilowe ochraniając komórki przed uszkodzeniem ze strony toksyn. Glutation umożliwia usuwanie z ustroju związków azotowych i chlorowcopochodnych toksyn. Na przykład często zażywany lek przeciwbólowy paracetamol jest metabolizowany do hepatotoksycznego (hepar – wątroba, hepatotoksyna – substancja toksyczna dla wątroby, substancja uszkadzająca wątrobę) N-acetylo-para-benzochinonu. Toksyna ta jest przyłączana w wątrobie do glutationu. Nadmierne lub długotrwałe podawanie tej grupy leków (paracetamol, czyli 4’hydroksyacetanilid), przy równoczesnej małej podaży metioniny w pokarmie - powoduje zużycie glutationu zawartego w ustroju, co z kolei jest przyczyną uszkodzenia (martwicy) wątroby. Dlatego konieczne jest podawanie wraz z paracetamolem metioniny. Metionina jest wykorzystywana do syntezy glutationu.
Właściwości lecznicze metioninyMetionina działa odtruwająco, lipotropowo, przeciwzapalnie, przeciwalergicznie, żółciotwóczo, żółciopędnie i przeciwkamiczo. Zakwaszając mocz i żółć zapobiega wytrącaniu się złogów w drogach moczowych i żółciowych, ponadto zapobiega ich zakażeniu. Działa ochronnie na miąższ wątroby i nerek. Zwiększa syntezę kreatyny w mięśniach zwiększając wydolność fizyczną ustroju.
Metionina hamuje wydzielanie łoju, zakwasza wydzieliny skórne działając porzeciwtrądzikowo. Przyśpiesza wzrost włosów i paznokci oraz regenerację skóry, kości i chrząstek. Wzbudza też wyraźnie procesy regeneracji tkanki łącznej.
Reguluje stężenie lipidów we krwi i tkankach, działa przeciwmiażdżycowo.
Usuwa szkodliwe nadtlenki i metale ciężkie z ustroju. Działa przeciwhistaminowo przez przyśpieszenie katabolizmu i wydalania histaminy.
Wraz z selenem wywiera działanie przeciwdepresyjne.
Wzmaga działanie litu, antybiotyków i sulfonamidów.
Pokarmy bogate w metioninę Brukselka, brokuły, szpinak, groch, fasola, ryby, mięso.
Zastosowanie metioninyW Polsce metionina jest stosowana w leczeniu i zapobieganiu uszkodzeń wątroby. Podawana jest więc przy marskości i stłuszczeniu wątroby, przy zatruciach lekami hepatotoksycznymi, alkoholem, amoniakiem. Zalecana jest także do profilaktyki i leczenia kamicy żółciowej oraz moczowej.
Za granicą metionina jest stosowana w leczeniu chorób alergicznych, choroby Parkinsona, w leczeniu zakażeń układu moczowego i żółciowego, w leczeniu depresji, chorób włosów, paznokci i skóry. Zalecana jest w cukrzycy, miażdżycy i podczas terapii sulfonamidami oraz antybiotykami. Jest też popularnym środkiem zwiększającym wydolność fizyczną. Poprzez aktywację niektórych neurotransmiterów metionina może pobudzać psychicznie i usprawniać procesy myślowe (asocjacyjne = kojarzeniowe). Dlatego zalecana jest przy osłabieniu i dla osób w wieku podeszłym.
Dawkowanie metioninyMetioninę należy podawać w dawce 1-5 g/dobę, najlepiej 2 razy dz. przez długi okres – kilku miesięcy lub lat. Jeżeli planowana jest dłuższa terapia najlepiej stosować metioninę w dawce 500-800 mg/dobę. W zatruciach podaje się 2,5 g metioniny co 4 godziny, wraz z witaminą C (500 mg).
W depresji, chorobie Parkinsona i w chorobach wieku podeszłego należy kojarzyć metioninę z witaminą B6.
W trądziku przewlekłym, w chorobach włosów i paznokci (łamliwość, plamki, rozdwajanie, wypadanie) – 500 mg 2 razy dz. przez co najmniej 6 miesięcy.
Metionina należy do głównych leków w terapii trądziku odwróconego (acneinversa), trądzików kosmetycznych (acne cosmetica), trądziku węglowodorowego (acne naphtica), trądziku sterydowego (acne steroidea) trądzików zawodowych (np. chlorowy – chloracne, acne chlorine seu acnechlorea, smołowy pixacne = acne pyrolea = oil acne, seu acne pyrolei, flurowyacne fluorica), trądziku polekowego (acne medicamenta).
Synergizm farmakologicznySelen, witamina B6, B12, witamina E, witamina F, kwas foliowy, miedź, sylimaryna, cholina, zioła żółciopędne i lipotropowe, zioła moczopędne, odtruwające , przeciwzapalne, przeciwalergiczne, odżywcze i odkażające drogi moczowe oraz układ żółciowy.
PrzeciwwskazaniaMetioniny nie należy podawać przy wirusowym zapaleniu wątroby, bowiem istnieją logiczne podstawy teoretyczne, iż metionina może zwiększać syntezę składników białkowych i nukleinowych wirusa.
Nie podawać przy kwasicy metabolicznej.
PreparatyW Polsce są dostępne:
Methiovit (Polfa Warszawa) – tabl. powl. – preparat złożony zawierający 100 mg metioniny w 1 tabletce, ponadto cholinę, witaminy B1, B2, B6, B12, pantotenian wapnia, kwas foliowy, wit. PP i witaminę E.
Acimethin (GRY) – tabl. powl. 500 mg.
Lobamine-Cysteine (Pierre Fabre) – kaps. 350 mg metioniny i 150 mg cysteiny.
Cholina(glukonian, orotan, winian, stearynian, chlorek i cytrynian choliny)
Cholina jest to wodorotlenek beta-hydroksyetylotrimetyloamoniowy, pochodna N-trimetylowa etanolaminy (amina biogenna powstająca z seryny po dekarboksylacji). Wchodzi w skład lecytyny. Dawca grup metylowych, substrat do syntezy metioniny i acetylocholiny (neuroprzekaźnika). Składnik
Cholina działa lipotropowo, żółciotwórczo, przeciwmiażdżycowo, odtruwająco i ochronnie na miąższ wątroby.
Wskazania: Stany zapalne wątroby, miażdżyca, kamica żółciowa, stłuszczenie i marskość wątroby (profilaktyka, leczenie), łuszczyca, zatrucia, trądzik sterydowy, trądzik kosmetyczny, trądzik polekowy, trądzik androgenny, trądzik zawodowy, stany zapalne nabłonków, demencja starcza, atonia jelit i pęcherza moczowego.
Dawkowanie: 800-1000 mg/dobę. Niekiedy dawkę zwiększa się do 2 g/24 h. Wyższe dawki są jednak już bezsensowne.
Preparaty:Neurotropan (Phönix) – amp. (300,2 mg cytrynianu choliny) – dożylnie.
Geriatrie-Mulsin (Mucos) – emulsja we flakonach po 100 i 200 ml (5 ml zawiera 400 mg chlorku choliny) z dodatkiem witamin.
W Polsce popularnym preparatem zawierającym cholinę (100 mg) i metioninę (100 mg) oraz witaminy z grupy B jest
Methiovit – tabl. powl.
BetainaBetainy są to czwartorzędowe amoniowe sole aminokwasów, czyli produkty N-metylacji. Należą tutaj betaina buraczana, cholina, kreatyna. Niektóre z nich mają zdolność oddawania grup metylowych do różnych reakcji, podobnie jak metionina.
Betaina buraczana (trimetyloglicyna, trimethylglycine) działa żółciopędnie, lipotropowo i ochronnie na miąższ wątroby. Efektywnie wspomaga detoksykację, czyli odtruwanie organizmu. Preparaty zawierające betainę buraczaną zalecane są w terapii zatruć, zaburzeń w wydzielaniu i przepływie żółci, przy zakażeniach i stanach zapalnych wątroby. Zapobiega marskości i stłuszczeniu wątroby. Działa przeciwmiażdżycowo. Korzystnie działa w leczeniu trądziku sterydowego i różowatego. Normalizuje odczyn soku żołądkowego, pobudza perystaltykę jelit, przyśpiesza trawienie pokarmu i wchłanianie mleczka pokarmowego z jelit do krwi.
Wskazania: Przewlekłe stany zapalne wątroby i pęcherzyka żółciowego, miażdżyca, zatrucia, choroby włosów i skóry, zaburzenia przemian tłuszczowców.
Dawkowanie: 1-2 g/dobę, w stanach ciężkich – do 3 g/dobę, przez kilka miesięcy. Nie wykazuje działań ubocznych.
Preparaty:
Citrate de betaine effervescent UPSA – tabl. mus. 2 g cytryniany betainy;
Flacar (Schwabe) – torebki z granulatem 2,5 g, z dodatkiem sorbitolu.
Carnitine (karnityna),
Levocarnitine(lewokarnityna)Carnitine (karnityna) jest to maślan L-3-hydroksy-4-trimetylo-amonu znajduje się w otoczce mitochondrialnej i zapewnia transport grup acylowych przez wewnętrzną błonę mitochondrium. Katabolizm kwasów tłuszczowych (beta-oksydacja) prowadzi do utlenienia długołancuchowych kwasów tłuszczowych. Kwasy tłuszczowe przekształcane są w pochodne w formie acyloCoA. Wewnętrzna błona mitochondrium (dawna nazwa chondriozomów) nie przepuszcza długołańcuchowe pochodne w formie acylo-CoA. Transport taki jest możliwy dopiero po uprzednim związaniu z karnityną. Reakcja sprzegania jest katalizowana przez transferazę karnitynową I. Polega to na usunięciu CoA (koenzymu A) i wstawieniu w jego miejsce karnityny. Translokazakarnityna/acylokarnityna przenosi powstałą acylokarnityną przez błonę mitochondrium do matriks mitochondrium (macierzy mitochondrialnej). W matrix cząsteczki karnitynysą uwalniane, grupa acylowa jest ponownie przenoszona na CoA. Tę część procesu katalizuje acetylotransferaza karnitynowa II.
Sam proces beta-oksydacji ma na celu utlenienie kwasów tłuszczowych i wytworzenie energii w postaci ATP. Nadmiar acetyloCoA powstający podczas beta-oksydacji jest przekształcany w acetooctan i D-3-hydroksymaślan. Związki te mogą być zużyte do uzyskania energii dla mózgu w stanie cukrzycy i głodu.
Karnityna jest wiec niezbędna do przemian biochemicznych zapewniających stały dopływ energii. Jest także konieczna do prawidłowego przebiegu spermatogenezy (proces powstawania plemników). Brak karnityny powoduje miopatie i nagromadzenie lipidów wewnątrz komórek. Objawia się to zaburzeniami synchronizacji skurczu mięśni szkieletowych i zaburzeniami czynności mięśnia sercowego. Karnityna zwiększa wydolność fizyczną i psychiczną, zwiększa ruchliwość i przeżywalność plemników.
Wskazania: Osłabienie mięśni, mała żywotność plemników, niedobory karnityny, zaburzenia przemian lipidowych, stłuszczenie narządów miąższowych.
Dawkowanie:Levocarnitine, Carnitine: średnio 1 g/dobę. W celach leczniczych 50 mg/kg masy ciała/dobę przez 1 miesiąc. Domięśniowo lub dożylnie 25-50 mg/kg masy ciała/24 h.
Preparaty:Bio-Karnityna (Pharma Nord) – kaps. 250 mg
L-Carn (Sigma-Tau) – amp. 1000 mg/5 ml; roztwór doustny (10 ml/1 g), Carnitor – tabl. 330 mg, syrop (10 ml/1 g), amp. 2,5 ml I 5 ml (1 ml/200 mg)
Carnitene Sigma-Tau – tabl. do ssania 1000 mg, amp. 1000 mg/5 ml, roztwór doustny 10 ml/1 g.
Kwas liponowy - Thioctic acidKwas liponowy jest kwasem 6,8-ditiooktanowym, koenzymem przenoszącym protony
i elektrony, współdziałając z oksydoreduktazami. W komórkach kwas liponowywystępuje
w formie utlenionej i zredukowanej, zależnie od potencjału oksydoredukcyjnego. Uczestniczy w oksydacyjnej dekarboksylacji alfa-ketokwasów i w przemianie kwasu pirogronowego do octanu oraz CO2.
Bierze udział w procesach detoksykacji dzięki grupie SH. Posiada właściwości moczopędne, przeciwcukrzycowe, przeciwmiażdżycowe i ochronne dla narządów miąższowych. Przyśpiesza utlenianie glukozy, zwiększa zapasy glikogenu w wątrobie, obniża stężenie lipidów we krwi. Zwiększa wydolność fizyczną i psychiczną.
Wskazania: stany zapalne wątroby, kamica żółciowa, cukrzyca, zatrucia, osłabienie mięśni, zaburzenia koncentracji, polineuropatia cukrzycowa, otyłość, miażdżyca, trądzik zawodowy, trądzik polekowy, trądzik sterydowy, trądzik różowaty.
Dawkowanie: Dożylnie 300 (400)-600 mg/dobę (powoli) przez 1 miesiąc; doustnie 300-600 mg dziennie w 2 dawkach (rano i wieczorem), przez 1-3 miesiące.
Preparaty:
Thiogamma (Wörwag) kaps. i tabl. 200 i 300 mg, tabletki 600 mg, amp. 300 mg/10 ml i 600 mg/20 ml;
Fenint (Pharmacia&Upjohn) tabl. powl. 300 i 600 mg, amp. 300 mg/12 ml i 600 mg/24 ml;
Thioctacid (Asta Medica) tabl. powl. 200, 300 i 600 mg.
Timonacic = TymonacykTimonacic, czyli tioprolina, kwas tiazolidyno-4-karboksylowy jest metabolizowany do cysteiny.
Cysteina jest to kwas (L(+)alfa-amino-beta-tiopropionowy, aminokwas siarkowy, który powstaje w ustroju z seryny i metioniny. Wchodzi w skład białek włosów, naskórka, paznokci (białko keratyna) i glutationu. Glutation umożliwia detoksykację (nukleofilowyodtruwacz). W organizmie z cystyny powstaje kwas cysteinowy, tauryna i aktywny siarczan. Siarczany umożliwiają wydalanie z ustroju wielu metabolitów zbędnych i toksycznych (z moczem). Dekarboksylacja cysteiny prowadzi do powstania cysteaminy, która jest składnikiem koenzymu A. Tauryna powstaje w wyniku dekarboksylacji kwasu cysteinowego i wchodzi w skład żółci, ponadto występuje w trombocytach.
Działa lipotropowo: przeciwmiażdżycowo, obniża stężenie lipidów we krwi, chroni wątrobę, nerki i serce przed stłuszczeniem. Działa żółciopędnie, rozkurczowo, ochronnie na miąższ wątroby. Wątrobę ochrania przez szkodliwymi czynnikami wirusowymi, bakteryjnymi, metalami ciężkimi, węglowodorami i lekami. Wywiera wpływ przeciwtrądzikowy, poprawia strukturę i pobudza wzrost oraz regenerację naskórka, włosów i paznokci. Posiada właściwości przeciwtrądzikowe i przeciwłuszczycowe.
Wskazania: Stany zapalne i zakażenia wątroby, dyskinezy dróg żółciowych, kamica żółciowa, trądzik, łuszczyca, miażdżyca, wypadanie i rozdwajanie końcówek włosów, łamliwość paznokci, zatrucia.
Dawkowanie:100 mg 2 razy dziennie.
Preparaty: Hepacom (Sanofi-Synthelabo) – tabl. 100 mg;
Heparegen (Jelfa,Drossapharm)) – tabl. 100 mg.
TryptofanTryptofan jest to niezbędny, egzogenny, ketotwórczy aminokwas – kwas L-alfa-amino-beta-indolopropionowy, C11H12N2O2. Tryptofan jest przekształcany (dekarboksylacja, hydroksylacja) do neurotransmitera – serotoniny (5-hydroksytryptaminy). Niedobór serotoniny powoduje depresję. Dlatego też w grupie leków przeciwdepresyjnych znalazł się ten aminokwas, ponadto prekursory i pochodne tryptofanu oraz serotoniny. Największa koncentracja serotoniny u człowieka występuje w mózgowiu, przewodzie pokarmowym i w trombocytach. Roślinami bogatymi w tryptofan są banany,
Podczas katabolizmu tryptofanu powstaje kwas indolooctowy i kwas acetooctowy wydalany z potem i moczem. Okres półtrwania wynosi 14-16 godzin. Kwas askorbinowy i pirydoksyna wykazują synergizm farmakologiczny i biochemiczny z tryptofanem.
Działanie farmakologiczne jest uwarunkowane wzrostem stężenia serotoniny w tkankach: przeciwdepresyjne, zwiększające ukrwienie mięśni szkieletowych, zwiększające ukrwienie skóry, zwiększa pojemność wyrzutową serca, początkowo spadek ciśnienia krwi, potem krótkotrwały wzrost ciśnienia i ponowny spadek z równoczesnym rozszerzeniem naczyń mięśni szkieletowych. Kurczy żyły, zwiększa perystaltykę jelita cienkiego, hamuje ruchy robaczkowe jelita grubego i skurcze żołądka, hamuje wydzielanie soku żołądkowego, ale pobudza wydzielanie śluzu żołądkowego. Zwiększa wrażliwość receptorów czuciowych. Spowalnia reakcje ruchowe i myślowe.
W terapii depresji tryptofan jest często kojarzony z lekami przeciwdepresyjnymi.
Wskazania: Stany stresowe, bezsenność, depresja, terapie odwykowe u alkoholików, przewlekłe trądziki na tle stresu, nadmierne pobudzenie w okresie przedmiesiączkowym i w trakcie menopauzy.
Tryptofan podawany dodatkowo (w formie preparatów) - obniża wydolność fizyczną i psychiczną, ale równocześnie powoduje uczucie odprężenia i wewnętrznego uspokojenia.
Dawkowanie: 500-3000 mg/dobę.
Przeciwwskazania: sklerodermia, kierowanie pojazdami mechanicznymi, rzadkoskurcz, nowotwory, hipoglikemia (nadmiernie obniżone stężenie glukozy we krwi), zażywanie hormonów sterydowych i leków antykoncepcyjnych hormonalnych, ciąża, laktacja. Nie podawać osobom uczącym się i których codzienna praca wymaga koncentracji uwagi oraz szybkiej reakcji na zagrożenie.
Tryptofan podawany w dużych dawkach uszkadza układ nerwowy i może przyczyniać się do indukcji nowotworów pęcherza moczowego. Może być podawany przez 2-3 miesiące, po czym należy zrobić przerwę 30 dniową i w razie potrzeby kurację powtórzyć.
Preparaty:
Optimax (Merck) – tabl. 500 mg;
Kalma (Anpharm) – tabl. 500 mg.
cd...